Pendahuluan Mekanisme Kerja Obat pada Enzim

Obat merupakan suatu senyawa kimia yang dapat berinteraksi dengan sistem biologi tertentu secara spesifik hingga menghasilkan suatu efek (baik efek terapetik maupun efek toksik). Untuk dapat menghasilkan efek tersebut, obat harus mengalami serangkaian proses absorbsi, distribusi dan metabolisme yang intinya obat harus mencapai tempat aksinya dalam keadaan aktif. Untuk memudahkan dalam mempelajari segala sesuatu tentang obat, terutama tempat aksi obat dapat dikelompokkan berdasarkan suatu kategorisasi tertentu, misalnya salah satunya.

Kategorisasi obat berdasarkan tempat aksinya. Kategorisasi ini baru muncul setelah pengetahuan tentang aspek molekular dalam farmakologi berkembang pesat. Kepentingannya adalah untuk usaha pengembangan obat baru. Berdasarkan tempat aksinya, akan kita jumpai obat yang beraksi pada kanal ion, enzim, protein pembawa, serta reseptor. Sebagian besar tempat aksi obat ini berada di membrane sel (kecuali enzim dan reseptor intraseluler) yang melintasi membrane (trans membrane).

Enzim adalah salah satu target kerja obat pada tingkat molekuler setelah reseptor. Beberapa enzim diantaranya adalah MAOA dan MAOB prostaglandin-endoproksidasantase (COX 1 dan COX 2), serta iodida-deiodenase yang merupakan enzim sebagai target aksi obat analgesik dan antidepresan. 

Enzim merupakan protein yang berperan sebagai katalisator berbagai reaksi kimia dan biokimia dalam tubuh. Obat dapat memproduksi efek terhadap reaksi enzim, dengan cara: kompetisi substrat dan modifikasi enzim (reversibel atau ireversibel).

Ciri khas enzim adalah aksinya yang spesifik yaitu bahwa dia bekerja pada hanya substrat tertentu saja. Enzim merupakan salah satu target aksi obat yang cukup luas aplikasinya. Aksi obat pada enzim diperantarai oleh sedikitnya 2 mekanisme,yaitu :

a.    Molekul obat bertindak menjadi substrat analog yang beraksi sebagai inhibitor kompetitif bagi enzim.

b. Molekul obat bertindak sebagai substrat yang salah/palsu,sehingga molekul obat mengalam transformasi kimia oleh kerja enzim,tetapi membentuk produk yang abnormal hal ini membuat jalur metabolic terganggu/berubah.

Molekul obat yang bekerja menghambat kerja enzim (inhibitor kompetitif terhadap enzim) cukup banyak dijumpai misalnya pada obat- obat system saraf.sintesis dan degradasi neurotransmitter sangat menentukan keberadaan neurotransmitter di tempat aksinya dan lebih lanjut menentukan kerja neurotransmitter untuk fungsi tertentu.

Contoh yang menggambarkan selektivitas obat terhadap subtype enzim yaitu obat-obat anti inflamasi golongan inhibitor selektif Cox 2 (enzim siklooksigenase) seperti ketahui, generasi pertama obat-obat golongan anti inflamasi non steroid (AINS) bekerja menghambat rasa nyeri dengan cara menghambat pembentukan mediator  nyeri yaitu prostaglandin.

      Contoh-contoh enzim :

Mekanisme kerja obat pada enzim dapat diperlukan berbagai aksi yaitu dengan cara menggunakan kedua mekanisme enzim sebagai target aksi obat, dimana obat dapat berperan sebagai substrat palsu sehingga menghasilkan produk yang salah dan tidak berfungsi atau disebut juga antimetabolit contohnya 5-fluorourasil,5-bromourasil, floxuridin dan sitarabin. Berdasarkan penjelasan diatas saya sebagai penulis menerapkan pengetahuan tentang mekanisme kerja obat pada enzim sebagai target aksi obat.